Kategoria: materiale për veshje; Material membranor; Materiale polimere të kontrolluara me shpejtësi për preparate me çlirim të ngadaltë; Agjent stabilizues; Ndihmës për pezullim, ngjitës tabletash; Agjent ngjitës i përforcuar.
1. Prezantimi i produktit
Ky PRODUKT ËSHTË NJË ETER CELULOZE JO JONIK, i vërejtur nga jashtë si një pluhur i bardhë, pa erë dhe shije, i tretshëm në ujë dhe në shumicën e tretësve organikë polare, i fryrë në ujë të ftohtë deri në tretësirë koloidale të pastër ose pak të turbullt. Tretësira ujore ka aktivitet sipërfaqësor, transparencë të lartë dhe performancë të qëndrueshme. HPMC ka vetinë e xhelit të nxehtë. Pas ngrohjes, tretësira ujore e produktit formon precipitim xhel, dhe më pas shpërndahet pas ftohjes. Temperatura e xhelit të specifikimeve të ndryshme është e ndryshme. Tretshmëria ndryshon me viskozitet, viskoziteti zhao i ulët, sa më i madh të jetë tretshmëria, specifikimet e ndryshme të vetive HPMC kanë disa dallime, HPMC e tretur në ujë nuk ndikohet nga vlera e pH.
Temperatura e djegies spontane, dendësia e lirshme, dendësia e vërtetë dhe temperatura e tranzicionit të qelqit ishin përkatësisht 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 dhe 170 ~ 180℃. Pas ngrohjes, merr ngjyrë kafe në 190 ~ 200 ° C dhe digjet në 225 ~ 230 ° C.
HPMC është pothuajse i patretshëm në kloroform, etanol (95%) dhe eter dietil, dhe i tretur në një përzierje të etanolit dhe klorurit të metilenit, një përzierje të metanolit dhe klorurit të metilenit dhe një përzierje uji dhe etanoli. Disa nivele të HPMC janë të tretshëm në përzierjet e acetonit, klorurit metilen dhe 2-propanolit, si dhe në tretës të tjerë organikë.
Tabela 1: Treguesit teknikë
projekti
Matës,
60 gd (2910).
65 GD (2906)
75 GD (2208)
Metoksi %
28,0-32,0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7,0-12,0
4,0-7,5
4,0-12,0
Temperatura e xhelit ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Viskoziteti mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Humbje peshe e thatë %
5.0 ose më pak
Mbetjet e djegies %
1.5 ose më pak
pH
4,0-8,0
Metal i rëndë
20 ose më pak
arseniku
2.0 ose më pak
2. Karakteristikat e produktit
2.1 Hidroksipropil metilceluloza tretet në ujë të ftohtë për të formuar një tretësirë viskoze koloidale. Për sa kohë që shtohet në ujë të ftohtë dhe përzihet pak, mund të tretet në një tretësirë transparente. Përkundrazi, në thelb është i pazgjidhshëm në ujë të nxehtë mbi 60 ℃ dhe mund të fryhet vetëm. Në përgatitjen e tretësirës ujore të hidroksipropil meticelulozës, është më mirë të shtoni një pjesë të hidroksipropil meticelulozës në një sasi të caktuar uji, të përzieni fuqishëm, të nxehet në 80 ~ 90 ℃ dhe më pas të shtoni pjesën e mbetur të hidroksipropil meticelulozës dhe në fund të përdorni ujë të ftohtë për të plotësuar. në shumën e kërkuar.
2.2 Hidroksipropil metilceluloza është një eter celuloz jo-jonik, tretësira e tij nuk mbart ngarkesë jonike, nuk ndërvepron me kripërat e metaleve ose komponimet organike jonike, në mënyrë që të sigurohet që HPMC të mos reagojë me lëndët e para dhe lëndët ndihmëse të tjera në procesin e përgatitjes. prodhimit.
2.3 Hidroksipropil metilceluloza ka një anti-ndjeshmëri të fortë, dhe me rritjen e shkallës së zëvendësimit në strukturën molekulare, rritet edhe antindjeshmëria. Barnat që përdorin HPMC si eksipientë kanë cilësi më të qëndrueshme brenda periudhës efektive sesa barnat që përdorin eksipientë të tjerë tradicionalë (niseshte, dekstrinë, sheqer pluhur).
2.4 Hidroksipropil metilceluloza është metabolikisht inerte. Si një eksipient farmaceutik, ai nuk metabolizohet ose absorbohet, kështu që nuk siguron nxehtësi në ilaçe dhe ushqime. Ka zbatueshmëri unike për ilaçet me vlerë të ulët kalorifike, pa kripë, jo alergjike dhe ushqim për diabetikët.
2.5HPMC është relativisht e qëndrueshme ndaj acideve dhe bazave, por nëse pH kalon 2 ~ 11 dhe ndikohet nga temperatura më e lartë ose koha më e gjatë e ruajtjes, do të zvogëlojë shkallën e pjekjes.
2.6 Tretësira ujore e hidroksipropil metilcelulozës mund të sigurojë aktivitet sipërfaqësor, duke treguar vlera të moderuara të tensionit sipërfaqësor dhe ndërfaqësor. Ka një emulsifikim efektiv në sistemin dyfazor dhe mund të përdoret si një stabilizues efektiv dhe koloid mbrojtës.
2.7 Tretësira ujore e hidroksipropil metilcelulozës ka veti të shkëlqyera filmformuese dhe është një material i mirë mbulues për tableta dhe pilula. Membrana e formuar prej saj është e pangjyrë dhe e fortë. Nëse shtohet glicerina, plasticiteti i saj mund të rritet. Pas trajtimit sipërfaqësor, produkti shpërndahet në ujë të ftohtë dhe shkalla e shpërbërjes mund të kontrollohet duke ndryshuar mjedisin e pH. Përdoret në preparate me çlirim të ngadaltë dhe në preparate të veshura me zorrë.
3. Aplikimi i produktit
3.1. Përdoret si ngjitës dhe dezintegrues
HPMC përdoret për të promovuar tretjen e ilaçit dhe shkallën e aplikimit të lirimit, mund të shpërndahet drejtpërdrejt në tretës si ngjitës, viskozitet i ulët i HPMC i tretur në ujë për të formuar një zgjidhje koloidale ngjitëse transparente në fildish, tableta, pilula, granula në ngjitës dhe shpërbërë. agjenti, dhe viskoziteti i lartë për ngjitësin, përdoret vetëm për shkak të llojit të ndryshëm dhe kërkesave të ndryshme, e përgjithshme është 2% ~ 5%.
tretësirë ujore HPMC dhe një përqendrim i caktuar i etanolit për të bërë një lidhës të përbërë; Shembull: Tretësira ujore 2%HPMC e përzier me tretësirë 55% etanol është përdorur për peletimin e kapsulave të amoksicilinës, kështu që shpërbërja mesatare e kapsulave të amoksicilinës u rrit nga 38% në 90% pa HPMC.
HPMC mund të bëhet nga ngjitësi i përbërë me përqendrime të ndryshme të llumit të niseshtës pas shpërbërjes; Shpërbërja e tabletave të veshura me eritromicinë u rrit nga 38.26% në 97.38% kur u kombinuan 2% HPMC dhe 8% niseshte.
2.2. Bëni materialin e veshjes së filmit dhe materialin për formimin e filmit
HPMC si material mbulues i tretshëm në ujë ka këto karakteristika: viskozitet mesatar i tretësirës; Procesi i veshjes është i thjeshtë; Veti e mirë e formimit të filmit; Mund të mbajë formën e pjesës, të shkruarit; Mund të jetë rezistent ndaj lagështirës; Mund ngjyrë, korrigjim shije. Ky PRODUKT PERDORET SI VESHJE FILME E TRETSHME NE UJE PER TABLETA DHE PILULA ME VISKOZITET TE ULET, DHE PER FILMI ME VISKOZITET PA BAZE UJI ME VISKOZITET TE LARTE, SASA E PËRDORIMIT ESHTE 2%-5%.
2.3, si një agjent trashësues dhe ngjitës mbrojtës koloidal
HPMC i përdorur si agjent trashësues është 0.45% ~ 1.0%, mund të përdoret si pika syri dhe agjent trashësues loti artificial; Përdoret për të rritur qëndrueshmërinë e ngjitësit hidrofobik, për të parandaluar bashkimin e grimcave, reshjet, doza e zakonshme është 0.5% ~ 1.5%.
2.4, si një bllokues, material me çlirim të ngadaltë, agjent lëshimi i kontrolluar dhe agjent pore
Modeli HPMC me viskozitet të lartë përdoret për përgatitjen e bllokuesve dhe agjentëve të çlirimit të kontrolluar të tabletave me lëshim të qëndrueshëm të skeletit me materiale të përziera dhe tabletave me lëshim të qëndrueshëm me skelet xhel hidrofil. Modeli me viskozitet të ulët është një agjent nxitës i poreve për tableta me çlirim të qëndrueshëm ose me çlirim të kontrolluar, në mënyrë që doza fillestare terapeutike e tabletave të tilla të merret me shpejtësi, e ndjekur nga çlirimi i vazhdueshëm ose i kontrolluar për të mbajtur përqendrime efektive në gjak.
2.5. Xhel dhe matricë supozitor
Supozitorët e hidrogelit dhe preparatet ngjitëse gastrike mund të përgatiten duke përdorur karakteristikën e formimit të hidrogelit që përdoret zakonisht nga HPMC në ujë.
2.6 Materialet ngjitëse biologjike
Metronidazoli u përzie me HPMC dhe polikarboksiletilen 934 në një mikser për të bërë tableta me çlirim të kontrolluar bio ngjitës që përmbanin 250 mg. Testi i shpërbërjes in vitro tregoi se preparati fryhej me shpejtësi në ujë dhe lirimi i ilaçit kontrollohej nga difuzioni dhe relaksimi i zinxhirit të karbonit. Zbatimi i kafshëve tregoi se sistemi i ri i çlirimit të barit kishte veti të rëndësishme ngjitëse biologjike në mukozën nëngjuhësore të gjedhit.
2.7, si ndihmë pezulluese
Viskoziteti i LARTË i këtij produkti është një ndihmës i mirë i pezullimit për përgatitjet e lëngshme të pezullimit, doza e tij e zakonshme është 0.5% ~ 1.5%.
4. Shembuj zbatimi
4.1 Tretësirë për veshjen e filmit: HPMC 2kg, talk 2kg, vaj ricini 1000ml, Twain -80 1000ml, propyleneglikol 1000ml, 95% etanol 53000ml, ujë 47000ml, pigment sasia e duhur. Ka dy mënyra për ta bërë atë.
4.1.1 Përgatitja e lëngut të rrobave të veshura me pigment të tretshëm: Shtoni sasinë e përshkruar të HPMC në etanol 95%, thitheni atë gjatë natës, shpërndani një vektor tjetër pigmenti në ujë (filtrojeni nëse është e nevojshme), kombinoni dy solucionet dhe përzieni në mënyrë të barabartë për të formuar një zgjidhje transparente. . Përzieni 80% të solucionit (20% për lustrim) me sasinë e përshkruar të vajit të ricinit, Tween-80 dhe glikol propilen.
4.1.2 Përgatitja e lëngut të veshjes së pigmentit të patretshëm (si p.sh. oksid hekuri) HPMC u njom në 95% etanol gjatë natës dhe u shtua ujë për të bërë një zgjidhje transparente 2% HPMC. 20% e kësaj solucioni nxirret për lustrim dhe pjesa e mbetur prej 80% tretësirë dhe oksidi i hekurit u përgatit me bluarje të lëngshme dhe më pas u shtua sasia e rekomanduar e përbërësve të tjerë dhe u përzie në mënyrë të barabartë për përdorim. Procesi i veshjes së lëngut të veshjes: derdhni fletën e grurit në tenxheren e veshjes së sheqerit, pas rrotullimit, ajri i nxehtë nxehet paraprakisht në 45℃, mund të spërkatni veshjen e ushqimit, kontrollin e rrjedhës në 10 ~ 15 ml/min, pas spërkatjes, vazhdoni të thaheni me ajër të nxehtë për 5 ~ 10 minuta mund të jetë jashtë tenxheres, vendoseni në tharëse të thahet për më shumë se 8 orë.
Membrana e syrit 4,2α-interferon 50μg α-interferon u tretën në 10ml0,01ml acid klorhidrik, i përzier me 90ml etanol dhe 0,5GHPMC, i filtruar, i veshur në një shufër qelqi rrotulluese, i sterilizuar në 60℃ dhe i tharë në ajër. Ky produkt është bërë në material filmik.
4.3 Tableta Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, niseshte (120 mesh) 8kg, tretësirë ujore 3%HPMC 18-20kg, stearat magnezi 0.3kg, TMP (80 rrjetë, metoda e përgatitjes është 8kg) përzieni SMZ dhe TMP, dhe më pas shtoni niseshte dhe përziejmë për 5 min. Me tretësirë ujore të parafabrikuara 3%HPMC, material i butë, me granulim të ekranit 16 rrjetë, tharje dhe më pas me grimca të plota me ekran 14 rrjetë, shtoni përzierje stearat magnezi, me tableta 12 mm të rrumbullakëta me stampimin e fjalës (SMZco). Ky produkt përdoret kryesisht si lidhës. Shpërbërja e tabletave ishte 96%/20min.
4.4 Piperate tableta (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, niseshte (120 mesh) 2.1kg, stearat magnezi sasi e përshtatshme. Metoda e saj e prodhimit është të përzihet në mënyrë të barabartë acidi pipeoperik, niseshteja, HPMC, me material të butë 20% etanol, grimcim me ekran 16 rrjetë, të thatë dhe më pas drithëra të plota me ekran 14 rrjetë, plus stearat magnezi vektor, me fjalën e brezit rrethor 100 mm (PPA0.25 ) tableta stampuese. Me niseshtenë si agjent shpërbërës, shkalla e tretjes së kësaj tablete është jo më pak se 80%/2min, që është më e lartë se produktet e ngjashme në Japoni.
4.5 lot artificial HPMC-4000, HPMC-4500 ose HPMC-5000 0.3g, klorur natriumi 0.45g, klorur kaliumi 0.37g, boraks 0.19g, 10% amonium chlorbenzylammonium, 0 ml solucion klorbenzilamoniumi 10%, u shtohet 0 ml 0 ml. Metoda e prodhimit të saj është HPMC e vendosur në 15 ml ujë, në 80 ~ 90 ℃ ujë të plotë, merrni një, shtoni 35 ml ujë, dhe më pas përmban përbërësit e mbetur të 40 ml tretësirë ujore të përziera në mënyrë të barabartë, shtoni ujë në sasinë e plotë, pastaj përzieni në mënyrë të barabartë, qëndroni gjatë gjithë natës. , derdhni butësisht filtrimin, filtroni në një enë të mbyllur, të sterilizuar në 98 ~ 100℃ për 30min, pra pH varion nga 8,4°C deri në 8,6°C. Ky PRODUKT PËRDORET PËR MUNGESËN E LOTËSISË, ËSHTË NJË ZËVENDËSUES I MIRË PËR LOTËSINË, KUR përdoret për mikroskopin e dhomës së përparme, MUND TË NDËRKOHET NË MËNYRË TË MËNYRËSISHME, 7. % ~ 1.5% është E PËRSHTATSHME.
4.6 Tableta me çlirim të kontrolluar me methorfan, kripë rrëshirë methorfani 187.5 mg, laktozë 40.0 mg, PVP70.0 mg, silicë avulli 10 mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0 mg ~ maguloseflate 20 dhe mikrokristalate të qelizave 2.5 mg. Përgatitet në formën e tabletave me metodën normale. Ky produkt përdoret si material me çlirim të kontrolluar.
4.7 Për tabletat avantomycin ⅳ, 2149 g avantomicinë ⅳ monohidrat dhe 1000 ml përzierje uji izopropil prej 15% (përqendrimi në masë) eudragitL-100 (9:1) u trazuan, u përzien, u granuluan dhe u thanë në 35℃. Granulat e thara 575 g dhe 62,5 g hidroksipropilocelulozë E-50 u përzien plotësisht, dhe më pas 7,5 g acid stearik dhe 3,25 g stearat magnezi u shtuan në tableta për të marrë lirimin e vazhdueshëm të tabletave mycin ⅳ pararojë. Ky produkt përdoret si material me lëshim të ngadaltë.
4.8 granula nifedipine me çlirim të vazhdueshëm 1 pjesë nifedipinë, 3 pjesë hidroksipropil metil celulozë dhe 3 pjesë etilik celulozë u përzien me tretës të përzier (etanol: klorur metilen = 1:1) dhe 8 pjesë niseshte misri u shtuan për të prodhuar granula medium metodë. Shpejtësia e lëshimit të barit të granulave nuk u ndikua nga ndryshimi i pH-së mjedisore dhe ishte më i ngadaltë se ai i granulave të disponueshme në treg. Pas 12 orësh administrim oral, përqendrimi në gjakun e njeriut ishte 12 mg/ml dhe nuk kishte dallime individuale.
4.9 Kapsulë Propranhaol hydrochloride me çlirim të vazhdueshëm Propranhaol hydrochloride 60 kg, celulozë mikrokristaline 40 kg, duke shtuar 50L ujë për të bërë granula. HPMC1kg dhe EC 9kg u përzien në tretësin e përzier (klorur metilen: metanol =1:1) 200L për të bërë solucionin e veshjes, me një shpejtësi rrjedhjeje prej 750ml/min spërkatje mbi grimcat sferike rrotulluese, grimcat e veshura përmes madhësisë së poreve 1,4 mm ekran grimca të tëra, dhe më pas mbushet në kapsulë guri me kapsulë të zakonshme makinë mbushëse. Çdo kapsulë përmban 160 mg grimca sferike hidroklorur propranololi.
4.10 Tabletat e skeletit Naprolol HCL u përgatitën duke përzier naprolol HCL :HPMC: CMC-NA në raportin 1:0.25:2.25. Shkalla e lirimit të drogës ishte afër zeros brenda 12 orëve.
Barna të tjera mund të bëhen edhe nga materiale të përziera të skeletit, si metoprololi: HPMC: CMC-NA sipas: 1:1.25:1.25; Alylprolol:HPMC sipas raportit 1:2.8:2.92. Shkalla e lirimit të drogës ishte afër zeros brenda 12 orëve.
4.11 Tabletat e skeletit të materialeve të përziera të derivateve të etilamininës u përgatitën me metodën normale duke përdorur një përzierje të mikropluhurit silica gel: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Ilaçi mund të lëshohej për 12 orë si in vitro ashtu edhe in vivo, dhe modeli linear i lëshimit kishte një korrelacion të mirë. Rezultatet e testit të përshpejtuar të qëndrueshmërisë sipas rregulloreve të FDA parashikojnë që jeta e ruajtjes së këtij produkti të jetë deri në 2 vjet.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 pjesë), HPMC (4000 mPa·s) (3 pjesë) dhe HPC1 u tretën në 1000 pjesë ujë, u shtuan 60 pjesë acetaminophen dhe 6 pjesë xhel silicë, u trazuan me një homogjenizues dhe tharë me llak. Ky produkt përmban 80% të barit kryesor.
4.13 Tabletat e skeletit të xhelit hidrofilik teofilinë janë llogaritur sipas peshës totale të tabletës, 18%-35% teofilinë, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% laktozë dhe një sasi e përshtatshme lubrifikanti hidrofobik janë përgatitur normalisht në tableta me çlirim të kontrolluar, të cilat mund të ruajnë përqendrimin efektiv të gjakut të trupit të njeriut për 12 orë pas administrimit oral.
Koha e postimit: Shkurt-05-2024