1. Natyra themelore e HPMC
Hipromellozë, emri në anglisht hydroxypropyl metilcelulozë, alias HPMC. Formula e tij molekulare është C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, dhe pesha molekulare është rreth 86,000. Ky produkt është një material gjysmë sintetik, i cili është pjesë e grupit metil dhe pjesë e polihidroksipropil eterit të celulozës. Mund të prodhohet me dy metoda: njëra është trajtimi i celulozës metil të shkallës së përshtatshme me NaOH dhe më pas reaksioni me oksid propileni nën temperaturë të lartë dhe presion të lartë. Koha e reagimit duhet të jetë e qëndrueshme për të lejuar që grupet metil dhe hidroksipropil të lidhen me eterin. Forma e është e lidhur me unazën e anhidroglukozës së celulozës dhe mund të arrijë shkallën e dëshiruar; tjetra është që të trajtohet linja e pambukut ose fibra e tulit të drurit me sodë kaustike, dhe më pas të merret duke reaguar me metan të klorur dhe oksid propileni në mënyrë të njëpasnjëshme, dhe më pas të rafinohet më tej, Pulverizohet, bëhet pluhur ose granulë e imët dhe uniforme. HPMC është një shumëllojshmëri e celulozës bimore natyrale, dhe është gjithashtu një ekscipient i shkëlqyer farmaceutik, i cili ka një burim të gjerë. Aktualisht, përdoret gjerësisht brenda dhe jashtë vendit dhe është një nga eksipientët farmaceutikë me shkallën më të lartë të përdorimit në mesin e barnave orale.
Ngjyra e këtij produkti është e bardhë në të bardhë qumështore, jo toksike dhe pa shije, dhe është një pluhur grimcuar ose fijor, me rrjedhje të lehtë. Është relativisht i qëndrueshëm nën ekspozimin e dritës dhe lagështisë. Fryhet në ujë të ftohtë për të formuar një zgjidhje koloidale të bardhë qumështi me një shkallë të caktuar viskoziteti. Fenomeni i ndërkonvertimit sol-xhel mund të ndodhë për shkak të ndryshimit të temperaturës së një përqendrimi të caktuar të tretësirës. Është shumë e lehtë për t'u tretur në 70% alkool ose dimetil keton, dhe nuk do të tretet në alkool anhidër, kloroform ose etoksietan.
Hipromeloza ka stabilitet të mirë kur pH është midis 4.0 dhe 8.0 dhe mund të ekzistojë në mënyrë të qëndrueshme midis 3.0 dhe 11.0. Pas ruajtjes për 10 ditë në një temperaturë prej 20°C dhe një lagështi relative prej 80%, koeficienti i thithjes së lagështirës së HPMC është 6.2%.
Për shkak të ndryshimit në përmbajtjen e dy zëvendësuesve në strukturën e hipromelozës, metoksi dhe hidroksipropil, janë shfaqur lloje të ndryshme të produkteve. Në një përqendrim specifik, lloje të ndryshme produktesh kanë viskozitet specifik dhe temperaturë xhelatimi termik, prandaj, ka veti të ndryshme dhe mund të përdoren për qëllime të ndryshme. Farmakopetë e vendeve të ndryshme kanë specifika dhe shprehje të ndryshme për modelin: Farmakopea Evropiane bazohet në shkallë të ndryshme të viskoziteteve të ndryshme dhe shkallë të ndryshme të zëvendësimit të produkteve në treg. Shprehet me notën plus një numër. Njësia është mPa•s. Pas shtimit të 4 shifrave për të treguar përmbajtjen dhe llojin e secilit zëvendësues të hipromelozës, për shembull, hipromeloza 2208, dy shifrat e para përfaqësojnë përqindjen e përafërt të grupit metoksi, dy shifrat e fundit përfaqësojnë hidroksipropil Përqindja e përafërt e rasteve.
2. Metoda e tretjes së HPMC në ujë
2.1 Metoda e ujit të nxehtë
Meqenëse hipromeloza nuk shpërndahet në ujë të nxehtë, ajo mund të shpërndahet në mënyrë të njëtrajtshme në ujë të nxehtë në fazën fillestare, dhe më pas kur ftohet, dy metoda tipike përshkruhen si më poshtë:
(1) Vendosni sasinë e nevojshme të ujit të nxehtë në enë dhe ngroheni në rreth 70℃. Gradualisht shtoni produktin me përzierje të ngadaltë. Në fillim, produkti noton në sipërfaqen e ujit, dhe pastaj gradualisht formon një llucë. Ftoheni llumin.
(2) Shtoni 1/3 ose 2/3 e sasisë së kërkuar të ujit në enë dhe ngroheni atë në 70°C për të shpërndarë produktin për të përgatitur një pluhur me ujë të nxehtë dhe më pas shtoni sasinë e mbetur të ujit të ftohtë ose ujit të akullit tek llumi me ujë të nxehtë Në llum, ftohni përzierjen pasi e përzieni.
2.2 Metoda e përzierjes së pluhurit
Grimcat e pluhurit dhe përbërësit e tjerë pluhur të një sasie të barabartë ose më të madhe shpërndahen plotësisht me përzierjen e thatë dhe më pas shtohet uji për t'u tretur. Në këtë kohë, hipromeloza mund të shpërndahet pa grumbullim.
3. Përparësitë e HPMC
3.1 Tretshmëria në ujë të ftohtë
Është i tretshëm në ujë të ftohtë nën 40°C ose 70% etanol. Në thelb është i patretshëm në ujë të nxehtë mbi 60°C, por mund të xhelatizohet.
3.2 Inertiteti kimik
Hipromeloza (HPMC) është një lloj eteri celuloz jo-jonik. Tretësira e tij nuk ka ngarkesë jonike dhe nuk ndërvepron me kripërat e metaleve ose përbërjet organike jonike. Prandaj, eksipientët e tjerë nuk reagojnë me të gjatë procesit të përgatitjes.
3.3 Stabiliteti
Është relativisht i qëndrueshëm ndaj acidit dhe alkalit dhe mund të ruhet për një kohë të gjatë midis pH 3 deri në 1l, dhe viskoziteti i tij nuk ka ndryshim të dukshëm. Tretësira ujore e hipromelozës (HPMC) ka një efekt kundër mykut dhe mund të ruajë stabilitet të mirë të viskozitetit gjatë ruajtjes afatgjatë. Eksipientët farmaceutikë që përdorin HPMC kanë qëndrueshmëri më të mirë cilësore sesa ato që përdorin eksipientë tradicionalë (të tillë si dekstrina, niseshteja, etj.).
3.4 Rregullueshmëria e viskozitetit
Derivatet e ndryshëm të viskozitetit të HPMC mund të përzihen në përmasa të ndryshme, dhe viskoziteti i tij mund të ndryshojë sipas një rregulli të caktuar dhe ka një marrëdhënie të mirë lineare, kështu që mund të zgjidhet sipas kërkesave.
3.5 Inercia metabolike
HPMC nuk absorbohet ose metabolizohet në trup dhe nuk jep kalori, kështu që është një eksipient i sigurt për preparatet medicinale.
3.6 Siguria
Në përgjithësi besohet se HPMC është një material jo toksik dhe jo irritues. Doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5 g/kg, dhe doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5,2 g/kg. Doza ditore është e padëmshme për trupin e njeriut.
4. Aplikimi i HPMC në preparate
4.1 Përdoret si material për veshjen e filmit dhe material formues filmi
Hipromeloza (HPMC) përdoret si material tabletash i veshur me film. Krahasuar me tabletat e veshura tradicionale si p.sh. tabletat e veshura me sheqer, tabletat e veshura nuk kanë përparësi të dukshme në maskimin e shijes dhe pamjes, por ngurtësia dhe brishtësia e tyre, thithja e lagështirës, shpërbërja, shtimi i peshës së veshjes dhe treguesit e tjerë të cilësisë janë më të mirë. Klasa me viskozitet të ulët të këtij produkti përdoret si material për veshjen e filmit të tretshëm në ujë për tableta dhe pilula, dhe klasa me viskozitet të lartë përdoret si material për veshjen e filmit për sistemet e tretësve organikë. Përqendrimi i përdorimit është zakonisht 2.0%-20%.
4.2 si lidhës dhe shpërbërës
Klasa me viskozitet të ulët të këtij produkti mund të përdoret si lidhës dhe shpërbërës për tableta, pilula dhe granula, dhe klasa me viskozitet të lartë mund të përdoret vetëm si lidhës. Doza ndryshon sipas modeleve dhe kërkesave të ndryshme. Në përgjithësi, sasia e lidhësit të përdorur për tabletat me granulim të thatë është 5%, dhe sasia e lidhësit të përdorur për tabletat e granulimit të lagësht është 2%.
4.3 Si agjent pezullues
Agjenti pezullues është një substancë xhel viskoze me hidrofilitet. Përdorimi i agjentit pezullues në agjentin pezullues mund të ngadalësojë shpejtësinë e sedimentimit të grimcave dhe mund të ngjitet në sipërfaqen e grimcave për të parandaluar polimerizimin dhe kondensimin e grimcave në një masë. Agjentët pezullues luajnë një rol jetik në prodhimin e pezullimeve. HPMC është një shumëllojshmëri e shkëlqyer e agjentëve pezullues. Zgjidhja koloidale e tretur në të mund të zvogëlojë tensionin e ndërfaqes lëng-ngurtë dhe energjinë e lirë në grimcat e vogla të ngurta, duke rritur kështu stabilitetin e sistemit heterogjen të dispersionit. Ky produkt është një preparat i lëngshëm pezullues me viskozitet të lartë i përgatitur si agjent pezullues. Ka një efekt të mirë pezullues, të lehtë për t'u rishpërndarë, jo ngjitëse dhe grimca të imta të flokuluara. Shuma e zakonshme është 0.5% deri në 1.5%.
4.4 Përdoret si një bllokues, agjent çlirimi i ngadaltë dhe i kontrolluar dhe agjent formues pore
Klasa me viskozitet të lartë të këtij produkti përdoret për të përgatitur tableta me lëshim të qëndrueshëm me matricë xhel hidrofile, ngadalësues dhe agjentë me çlirim të kontrolluar për tableta me matricë të përzier me material të përzier. Ajo ka efektin e vonimit të lëshimit të drogës. Përqendrimi i përdorimit të tij është 10%~80% (W/W). Klasa me viskozitet të ulët përdoret si një agjent formues pore për formulime me çlirim të qëndrueshëm ose të kontrolluar. Doza fillestare e nevojshme për efektin terapeutik të këtij lloji të tabletave mund të arrihet shpejt, dhe më pas ushtrohet efekti i çlirimit të qëndrueshëm ose të kontrolluar dhe përqendrimi efektiv i barit në gjak ruhet në trup. Hipromeloza hidraton për të formuar një shtresë xhel kur takohet me ujin. Mekanizmi i çlirimit të barit nga tableta e matricës është kryesisht difuzioni i shtresës së xhelit dhe erozioni i shtresës së xhelit.
4.5 Ngjitës mbrojtës që përdoret si trashës dhe koloid
Kur ky produkt përdoret si trashës, përqendrimi i zakonshëm është 0,45%~1,0%. Ky produkt gjithashtu mund të rrisë qëndrueshmërinë e ngjitësit hidrofobik, të formojë një koloid mbrojtës, të parandalojë bashkimin dhe grumbullimin e grimcave, duke penguar kështu formimin e sedimenteve. Përqendrimi i tij i zakonshëm është 0,5%~1,5%.
4.6 Përdoret si material kapsule
Zakonisht, materiali i guaskës së kapsulës së kapsulës është kryesisht xhelatinë. Procesi i prodhimit të guaskës së kapsulës Ming është i thjeshtë, por ka disa probleme dhe fenomene të tilla si mbrojtja e dobët e barnave të ndjeshme ndaj lagështirës dhe oksigjenit, zvogëlimi i tretjes së ilaçit dhe vonesa e shpërbërjes së guaskës së kapsulës gjatë ruajtjes. Prandaj, hipromeloza përdoret si zëvendësues i materialit të kapsulës në përgatitjen e kapsulave, gjë që përmirëson formueshmërinë dhe efektin e përdorimit të kapsulës dhe është promovuar gjerësisht brenda dhe jashtë vendit.
4.7 Si një ngjitës biologjik
Teknologjia bio ngjitëse, aplikimi i lëndëve ndihmëse me polimere bio ngjitëse, duke u ngjitur në mukozën biologjike, rrisin vazhdimësinë dhe ngushtësinë e kontaktit ndërmjet preparatit dhe mukozës, në mënyrë që ilaçi të çlirohet ngadalë dhe të përthithet nga mukoza për të arritur qëllimin e trajtimi. Përdoret gjerësisht tani Përdoret për trajtimin e sëmundjeve të zgavrës së hundës dhe mukozës së gojës. Teknologjia e bioadezionit gastrointestinal është një lloj i ri i sistemit të shpërndarjes së barnave i zhvilluar vitet e fundit. Ai jo vetëm që zgjat kohën e qëndrimit të preparateve të barnave në traktin gastrointestinal, por gjithashtu përmirëson performancën e kontaktit të barit me membranën qelizore të vendit të përthithjes dhe ndryshon rrjedhshmërinë e membranës qelizore. Fuqia depërtuese e ilaçit në qelizat epiteliale të zorrëve të vogla rritet, duke përmirësuar kështu biodisponueshmërinë e ilaçit.
4.8 Si xhel topikal
Si një preparat ngjitës për lëkurën, xhel ka një sërë avantazhesh si siguria, bukuria, pastrimi i lehtë, kostoja e ulët, procesi i thjeshtë i përgatitjes dhe pajtueshmëria e mirë me barnat. Vitet e fundit, ajo ka marrë një vëmendje të madhe dhe është bërë zhvillimi i preparateve të jashtme të lëkurës. drejtimin.
4.9 Si një frenues i reshjeve në sistemin e emulsifikimit
Koha e postimit: Dhjetor-16-2021